這一段旅程的最開端可以回溯到1913年，首篇使用放射性同位素鐳於治療目的，而在2022年進入萬眾矚目的新里程碑Lu-177-PSMA應用於攝護腺癌的治療獲得核准。
1913年
- 弗雷德里克·普洛舍（Frederick Proescher）發表首篇關於靜脈內注射鐳治療用途的研究
首次臨床治療應用
1936年
- 約翰·H·勞倫斯（John H. Lawrence）使用磷-32治療白血病患者
首次放射性碘治療
1941年
- 索爾·赫茲（Saul Hertz）首次施用碘-131的治療劑量
放射性碘用於甲狀腺癌
1946年
- 賽德林（Seidlin）、馬里內利（Marinelli）和奧什里（Oshry）使用含碘-131的放射性混合物治療甲狀腺癌
放射性碘獲批準
1951年
- 美國FDA批准[¹³¹I]NaI用於甲狀腺患者，成為首個獲批準的放射性藥物
首次放射性滑膜切除術
1963年
- B. Ansell 和 B.M. Cook 首次研究使用放射性膠體進行放射性滑膜切除術
生長抑素類似物的放射性標記發展
1992年
- Erasmus MC 團隊成功使用[¹¹¹In]In-標記的五肽體治療首位神經內分泌腫瘤（NET，胰高血糖素瘤）患者
釔基放射性肽受體治療（PRRT）
1997年
- 諾華（Novartis）啟動釔-90標記的PRRT（[⁹⁰Y]Y-DOTA-TOC）研究
經動脈放射性栓塞治療（TARE）
1999年
- 美國FDA批准Therasphere，成為首個獲批用於肝細胞癌（HCC）的經動脈放射性栓塞治療放射性藥物
鎦-177標記的放射性肽受體治療
2000年
- 鎦-177標記的DOTA-TATE的首個前瞻性臨床研究在鹿特丹啟動，為NETTER-1研究奠定基礎
第二種TARE用放射性藥物
2002年
- 美國FDA和歐洲藥品管理局（EMA）批准SIR-Spheres，加強肝癌患者的TARE治療方案
首個放射性免疫偶聯物獲批準
2003年
- 美國FDA批准Zevalin用於放射性免疫治療
第二種放射性免疫偶聯物獲批準
2004年
- 美國FDA批准Bexxar用於淋巴瘤患者
NETTER-1研究啟動
2010年
- Advanced Accelerator Applications（AAA）支持NETTER-1研究的監管路徑建立
首個獲批準的α粒子同位素治療藥物–鐳-223
2013年
- 美國FDA和EMA批准Xofigo(鐳-223)治療前列腺癌骨轉移患者
NETTER-1研究成功
2015年
- NETTER-1研究達到主要終點（無疾病進展生存期），並發表於《新英格蘭醫學雜誌》
Lutathera（鎦-177標記PRRT）獲批準
2017年
- 鎦-177標記的PRRT（Lutathera）獲EMA批准用於胃腸胰腺神經內分泌腫瘤（GEP-NET），美國FDA於2018年批准
VISION研究啟動
2018年
- VISION臨床試驗針對[¹⁷⁷Lu]Lu-PSMA-617治療去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）正式啟動
PSMA療法獲批準
2022年
- 美國FDA批准[¹⁷⁷Lu]Lu-PSMA-617 (PRLT)用於mCRPC治療
台灣核醫診療標靶治療之友協會 