HER2奈米單株抗體 Ga-68-RAD202

新型奈米單株抗體 Ga-68-RAD202 數據證實HER2表現腫瘤呈陽性攝取且具有良好生物體分佈

美國東部時間 2025 年 3 月 17 日 |資料來源：Radiopharm Theranostics

在今年歐洲分子影像會議 (EMIM 2025) 發表的Ga-68-RAD202 影像數據，證實HER2表現腫瘤中的特異性蓄積、良好的生物分佈以及非目標器官的低攝取。

上圖為SKOV-3 荷瘤小鼠 PET/CT 影像。此影像是在靜脈注射 5 MBq Ga-68 標誌奈米抗體 NM-02 (GLNM-02) 3 小時後造影。

Lu-177-RAD202 治療可導致相關的腫瘤體積減少和存活獲益，與單劑量治療相比，分次治療更顯著。
這些數據進一步支持正在進行的Lu-177-RAD202 HER2 陽性腫瘤臨床I 期治療試驗的基本假說。

Radiopharm公司是一家臨床階段的生物製藥公司，專注於為醫療需求未得到滿足的領域，開發創新的腫瘤放射性藥物。該公司在歐洲分子影像年會( EMIM 2025) 發表分別使用Ga-68-RAD202 和 Lu-177-RAD202研究結果，並在小鼠模型中驗證優化的治療劑量方案。

本次壁報論文由來自德國RWTH Aachen大學醫院的 Felix Mottaghy及Betul Altunay 博士發表。

藉由Ga-68-RAD202 與 HER2 腫瘤受體(一種人類表皮生長因子受體2 ) 之特異性結合，影像數據顯示較高的腫瘤背景比。

此外，Lu-177-RAD202 治療耐受性良好，動物研究顯示治療後存活時間有顯著延長。並且，與單劑量治療相比，分次給藥在抑制腫瘤生長方面更有效。

HER2 在乳癌以及其他幾種實體瘤中的高度表達已經在腫瘤學中獲得驗證，而 RAD202 就是一種針對 HER2 的特異性單株抗體。過去的研究已經證明了 Tc-99m RAD202 在人體中的安全性和生物分佈，最近 Lu-177-RAD202 對 HER2腫瘤模式的臨床前療效評估結果也已發表。總體而言，這些數據進一步證明了首次人體 (FIH) 劑量探索研究的合理性。

目前一項 FIH Lu-177-RAD202 的臨床 1 期研究(open-label dose escalation Phase 1 study; 非盲性,劑量遞增設計)正在澳洲招募病人。該試驗旨在評估這種新型放射療法在患有晚期 HER2 陽性病人之安全性和耐受性，並尋求合適的治療劑量。

Radiopharm Theranostics 執行長Riccardo Canevari 表示：“這些數據支持 RAD202 有潛力解決 HER2 陽性轉移性患者的需求。…「目前 RAD202 的綜合數據進一步支持了我們對Lu-177-RAD202 進行 1 期 FIH 治療劑量遞增試驗的基本假說，該試驗目前正在 HER2 陽性晚期實體瘤中進行病人招募。”

註1：HER2 (Human Epidermal Growth Factor Receptor 2, 人類上皮因子接受體第2蛋白 )

註2：RAD202是一種Nano-mAbs，為一種新型放射性藥物，使用基因工程駱駝衍生的單域抗體 (sdAb) 製成，標記有治療輻射的放射性同位素該產品與診斷配對，使用相同的抗體載體，但標記有較低輻射的放射性同位素用於成像初始目標是 HER-2、TROP-2 和 PD-L1。

註3：His-tag是蛋白質重組技術中經常用到的一種標籤，其序列為6個組氨酸HHHHHH，其特點是分子量小，只有不到0.84 KD，基本不改變蛋白質的生物結構，不改變蛋白質的溶解性，更重要的是它使蛋白質的純化變得極為方便。

參考資料：

HER2奈米單株抗體 Ga-68-RAD202

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